B7-33
Análogo de cadeia única (apenas cadeia-B) da relaxina-2 humana e primeiro agonista funcionalmente seletivo ('biased') do receptor RXFP1; pesquisado como antifibrótico (coração, pulmão, rim, fígado). Desenvolvido pelos grupos Hossain/Bathgate/Samuel (Florey Institute / Monash).
Este guia compila literatura científica publicada, protocolos de pesquisa e experiências documentadas. Não substitui orientação médica profissional — use como ponto de partida para identificar fontes primárias. As referências estão na seção final de cada página.
Resumo rápido
Convenção: seringa de insulina U-100 — 1 mL = 100 UI
Frasco
5 mg
Dose comum
500 mcg
Frequência
Diário
Via
Subcutânea
Concentração
2,5 mg/mL
Validade reconst.
28 dias
Armazenamento
Refrigerar 2–8°C
Reconstituição e cálculo de dose
Os valores partem do que você informar — nada é prescrito
Dados do frasco
Tabela de concentração
Quanto de composto por volume de diluente
| Água BAC | Concentração | Por 10 U (0,1 mL) | Por 50 U (0,5 mL) |
|---|---|---|---|
| 1 mL | 5 mg/mL | 500 mcg | 2,5 mg |
| 2 mL | 2,5 mg/mL | 250 mcg | 1,25 mg |
| 3 mL | 1,67 mg/mL | 167 mcg | 833 mcg |
Frasco de 5 mg · seringa de insulina U-100 (1 mL = 100 unidades). Valores calculados a partir do volume de diluente — não são prescrição.
Passos de reconstituição
- 1Higienize as mãos e a bancada; limpe a tampa do frasco com swab de álcool.
- 2Aspire 2 mL de água bacteriostática com seringa estéril.
- 3Injete o diluente lentamente pela parede interna do frasco, sem mirar diretamente no pó.
- 4Gire o frasco suavemente até dissolver por completo — nunca agite ou chacoalhe.
- 5Rotule com a data de reconstituição e guarde refrigerado (2–8°C).
Materiais necessários
- Frasco de B7-33 (5 mg)
- água bacteriostática estéril
- Seringa estéril (1–3 mL) para reconstituir
- Seringa de insulina U-100 para medir a dose
- Swabs de álcool 70%
- Recipiente para descarte de perfurocortantes
Como funciona
O B7-33 é um peptídeo de cadeia única de 25 resíduos engenheirado a partir da cadeia-B da relaxina-2 (H2), dispensando a estrutura nativa de duas cadeias e três dissulfetos. É o primeiro agonista funcionalmente seletivo (biased) do RXFP1 — um GPCR — ativando preferencialmente a via pERK1/2 em detrimento do cAMP. Em células que expressam RXFP1 nativamente (ex.: fibroblastos), sinaliza via heterodímeros RXFP1–AT2R (receptor de angiotensina tipo 2), conduzindo a pERK1/2 seletivo e upregulation da MMP-2 (metaloproteinase que degrada colágeno) → efeito antifibrótico. Por evitar largamente a forte sinalização via cAMP — associada às ações pró-tumorais da relaxina —, o B7-33 não promoveu crescimento de tumor de próstata em modelo pré-clínico, ao contrário da H2 relaxina. O viés de sinalização reduz, mas não elimina, preocupações oncológicas teóricas de longo prazo.
Como costuma ser usado
Via subcutânea (também IP em estudos animais). Dosagem de pesquisa derivada de roedores e NÃO traduzível diretamente: na literatura, ~0,25 mg/kg/dia SC (modelo de cardiomiopatia) e bolus em µg/kg. Em convenção comunitária humana (não validada), doses na faixa de centenas de mcg/dia SC, frequentemente fracionadas, dada a meia-vida nativa muito curta (~6 min). Sem dose aprovada, sem ciclo padronizado e sem PK humana. O contexto de pesquisa foca reversão/atenuação de fibrose tecidual; qualquer uso deve considerar o efeito vasodilatador da classe relaxina (potencial hipotensão).
Dosagem por objetivo
Faixas estudadas conforme o objetivo — não são prescrição
| Objetivo terapêutico | Dose | Frequência |
|---|---|---|
| Suporte antifibrótico (fibrose cardíaca, pulmonar, renal ou hepática) — pesquisa1x/dia via SC, frequentemente fracionado devido à meia-vida nativa muito curta (~6 min) | Centenas de mcg/dia (faixa de pesquisa, ex.: ~500 mcg) | 1x/dia via SC, frequentemente fracionado devido à meia-vida nativa muito curta (~6 min) |
| Vasoproteção / função endotelial (pesquisa pré-clínica)Via SC; monitorar pressão arterial pelo efeito vasodilatador da classe relaxina | Faixa de mcg/dia | Via SC; monitorar pressão arterial pelo efeito vasodilatador da classe relaxina |
Ciclo recomendado
Duração do ciclo
Sem ciclo padronizado (composto de pesquisa); uso contínuo dependente de formulação de meia-vida estendida
›Análogo de cadeia única da relaxina-2 e primeiro agonista 'biased' do RXFP1 (pERK1/2 > cAMP), com efeito antifibrótico via upregulation de MMP-2. Por evitar a sinalização cAMP, não promoveu tumor de próstata em modelo pré-clínico.
Benefícios e riscos
Benefícios relatados
- Efeito antifibrótico demonstrado em modelos pré-clínicos de fibrose cardíaca e pulmonar (reversão de fibrose estabelecida) — via upregulation de MMP-2
- Cardioproteção e redução de fibrose ventricular esquerda comparável a perindopril em modelo murino de cardiomiopatia por isoprenalina
- Vasoproteção/vasodilatação endotelial replicando efeitos da serelaxina (modelos de artéria mesentérica e pré-eclâmpsia em ratos)
- Redução de hipertrofia de cardiomiócitos e de inflamação ventricular em modelos animais
- Agonista RXFP1 'biased' (pERK > cAMP) que, ao evitar a sinalização cAMP, não promoveu crescimento tumoral de próstata — vantagem teórica de segurança sobre a relaxina de duas cadeias
- Alternativa mais simples e barata de produzir que a relaxina recombinante de duas cadeias
- Potencial aplicação ampla em fibrose renal e hepática (extrapolação mecanística do alvo antifibrótico)
Riscos e efeitos colaterais
- EVIDÊNCIA EXCLUSIVAMENTE PRÉ-CLÍNICA (roedores) — não há ensaio clínico humano, sem PK, segurança ou eficácia humanas e sem dose aprovada
- Meia-vida nativa muito curta (~6 min) limita o uso prático sem formulação (lipidação/nanopartículas em desenvolvimento)
- Efeitos vasodilatadores da classe relaxina podem causar hipotensão — relevante em hipotensos ou em uso de anti-hipertensivos
- A falha clínica da serelaxina (relaxina recombinante) na insuficiência cardíaca aguda (RELAX-AHF-2) tempera expectativas sobre o alvo RXFP1
- O viés de sinalização reduz mas não elimina preocupações oncológicas teóricas de longo prazo em humanos (perfil desconhecido)
- Produto de pesquisa sem garantia de pureza/identidade no mercado cinza — exigir CoA com HPLC ≥98%
- Risco de contaminação por endotoxinas em reconstituição doméstica não estéril
Contraindicações
Quem NÃO deve usar
- Hipotensão ou uso de anti-hipertensivos sem monitoramento hemodinâmico (efeito vasodilatador da classe relaxina)
- Neoplasia em atividade (perfil oncológico humano desconhecido, apesar do viés de sinalização favorável)
- Gestação e amamentação (ausência de dados de segurança)
- Insuficiência cardíaca descompensada sem supervisão especializada
- Hipersensibilidade conhecida a peptídeos ou a componentes da formulação
Linha do tempo esperada
Dia 1: início; verificação de tolerância local SC e de resposta pressórica (efeito vasodilatador da classe) → Sem 1–2: em modelos animais, início da sinalização pERK1/2 e da modulação de MMP-2 nos tecidos-alvo — sem desfecho clínico humano definido → Sem 2–4: janela em que estudos pré-clínicos observam atenuação de marcadores de fibrose e melhora hemodinâmica → Sem 4–8: em modelos de cardiomiopatia, redução de fibrose ventricular e de hipertrofia; em humanos, apenas extrapolado → Manutenção: dependente de formulação de meia-vida estendida; benefício e segurança de longo prazo não estabelecidos em humanos
Técnica de aplicação
Aplicação subcutânea: pince a pele do abdômen ou coxa, insira a agulha em ângulo de 45–90°, aspire/injete devagar e faça rodízio dos locais a cada aplicação.
Armazenamento
- Após reconstituir: refrigere a 2–8°C, protegido da luz.
- Use em até 28 dias após a reconstituição.
- Frasco lacrado (liofilizado): válido por cerca de 730 dias quando bem armazenado.
- Descarte se a solução estiver turva, com partículas ou alterar de cor.
Notas importantes
Combinações
Combinações populares
- Inibidores da ECA / BRA (eixo RAAS) (racional mecanístico — o B7-33 engaja o eixo AT2R
- combinação plausível em remodelamento antifibrótico, NÃO validada)
- Antifibróticos convencionais (pirfenidona/nintedanibe — conceito) (vias antifibróticas complementares na fibrose pulmonar — racional mecanístico, não validado)
- BPC-157 / TB-500 (reparo tecidual e angiogênese — uso complementar anedótico, sem dados específicos com B7-33)
- GHK-Cu (remodelamento de matriz extracelular — racional complementar, sem dados)
Suplementos complementares
- Ômega-3 EPA/DHA (2–4 g/dia, anti-inflamatório e antifibrótico com alguma base de evidência), Vitamina D3 (modulação antifibrótica/anti-inflamatória), CoQ10 / Ubiquinol (suporte mitocondrial cardíaco), Curcumina (com piperina) (antioxidante/anti-inflamatório com sinal antifibrótico pré-clínico), Taurina (cardioproteção e suporte eletrolítico), Magnésio Glicinato (suporte vascular e à função miocárdica)
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Perguntas frequentes
O que é B7-33 e para que é estudado?
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Análogo de cadeia única (apenas cadeia-B) da relaxina-2 humana e primeiro agonista funcionalmente seletivo ('biased') do receptor RXFP1; pesquisado como antifibrótico (coração, pulmão, rim, fígado). Desenvolvido pelos grupos Hossain/Bathgate/Samuel (Florey Institute / Monash). O B7-33 é um peptídeo de cadeia única de 25 resíduos engenheirado a partir da cadeia-B da relaxina-2 (H2), dispensando a estrutura nativa de duas cadeias e três dissulfetos. É o primeiro agonista funcionalmente seletivo (biased) do RXFP1 — um GPCR — ativando preferencialmente a via pERK1/2 em detrimento do cAMP. Em células que expressam RXFP1 nativamente (ex.: fibroblastos), sinaliza via heterodímeros RXFP1–AT2R (receptor de angiotensina tipo 2), conduzindo a pERK1/2 seletivo e upregulation da MMP-2 (metaloproteinase que degrada colágeno) → efeito antifibrótico. Por evitar largamente a forte sinalização via cAMP — associada às ações pró-tumorais da relaxina —, o B7-33 não promoveu crescimento de tumor de próstata em modelo pré-clínico, ao contrário da H2 relaxina. O viés de sinalização reduz, mas não elimina, preocupações oncológicas teóricas de longo prazo. Conteúdo educacional — não substitui orientação médica.
Como reconstituir B7-33?
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A reconstituição usa água bacteriostática (cerca de 2 mL): injete o diluente lentamente pela parede do frasco e gire suavemente até dissolver — nunca agite. Use sempre material estéril. Veja o passo a passo completo nesta página.
Como armazenar B7-33?
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Refrigerar 2–8°C. Após reconstituído, a literatura sugere uso em até 28 dias. Rotule o frasco com a data de reconstituição e proteja da luz.
Qual a dose de B7-33 estudada em pesquisa?
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Em protocolos de pesquisa documentados, B7-33 aparece em torno de 500 mcg, diário, via subcutânea. Valores são apenas informativos e variam por estudo — não constituem recomendação de uso.
Referências
Consulte a literatura científica sobre B7-33 no PubMed ↗.
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